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形成亚胺或其他活性基团的前药修饰
来源:张博士医考官网 作者:王伟 2014-06-10 08:18:35
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 结构中含有氨基或羰基的药物可以通过形成亚胺的修饰来制备前药,由于亚胺在酸性条件容易解离,这种前药进人体内后很容易裂解成原药发挥作用。

  前药修饰是药物潜效化方法的一种,其修饰的目的和意义往往是为了克服先导化合物或药物中某些不良的特点或性质等,例如改善药物的动力学性质、改变药物的理化特性,增加药物的溶解度等。
  前药修饰在药物研究开发的主要用途有:①增加药物的溶解度;②改善药物的吸收和分布;③增加药物的化学稳定性;④减低毒性或不良反应;⑤延长药物的作用时间;⑥消除药物不适宜的性质,使病人容易接受。
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