药物的生物转化在药物研究中的应用
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 2)药物的生物转化在药物研究中的应用:药物的前药、硬药和软药对药效的影响
利用对药物在体内发生生物转化过程的了解,可用于对药物的结构修饰和改造,发现新的药物。
1.前药原理
前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物。前药修饰是药物潜伏化方法的一种。
前药的修饰通常是将药物(原药)与某种无毒性化合物(或称暂时转运基团)用共价键相连接,生成新的化合物,即前药,到达体内作用部位后,其中的暂时转运基团在生物体酶或化学因素的作用下,可逆地裂解释放出原药而发挥药理作用。
(1)形成酯基的前药 修饰含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物,可将这些官能团与暂时转运基团,通过形成酯基而合成得到前药。形成的酯进入体内以后,遇到体内多种酯酶的作用,使前药的酯键水解释放出原药。
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利用对药物在体内发生生物转化过程的了解,可用于对药物的结构修饰和改造,发现新的药物。
1.前药原理
前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物。前药修饰是药物潜伏化方法的一种。
前药的修饰通常是将药物(原药)与某种无毒性化合物(或称暂时转运基团)用共价键相连接,生成新的化合物,即前药,到达体内作用部位后,其中的暂时转运基团在生物体酶或化学因素的作用下,可逆地裂解释放出原药而发挥药理作用。
(1)形成酯基的前药 修饰含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物,可将这些官能团与暂时转运基团,通过形成酯基而合成得到前药。形成的酯进入体内以后,遇到体内多种酯酶的作用,使前药的酯键水解释放出原药。
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