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胺类药物
来源:张博士医考官网 作者:王伟 2014-06-10 08:10:27
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)   胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上。发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。
  N-脱烷基和氧化脱胺是一个氧化过程的二个不同方面,本质上都是碳-氮键的断裂。
  如β受体拮抗剂普萘洛尔(Propranolol)的代谢,经由二条不同途径,所得产物无生物活性。

  胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基、苄基以及其他α-氢的基团。取代基的体积越小,越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物,叔胺的脱烷基化反应速度比仲胺快,这与他们之间的脂溶性有关。

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