含饱和碳原子的药物
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 烷烃类药物经CYP450酶系氧化后先生成含自由基的中间体,再经转化生成羟基化合物,酶在催化时具有区域选择性,取决于被氧化碳原子附近的取代情况。自由基的中间体也会在CYP450酶系作用下,发生电子转移,最后脱氢生成烯烃化合物。
如镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam),两者均为活性代谢产物。
处于芳环和芳杂环的苄位以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸;仲醇会进一步氧化生成酮。例如,降血糖药甲苯磺丁脲(Tolbutamide)的代谢,先生成苄醇,最后形成羧酸,失去降血糖活性。
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如镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam),两者均为活性代谢产物。
处于芳环和芳杂环的苄位以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸;仲醇会进一步氧化生成酮。例如,降血糖药甲苯磺丁脲(Tolbutamide)的代谢,先生成苄醇,最后形成羧酸,失去降血糖活性。
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