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药物结构的官能团对药物理化性质及药效的影响
来源:张博士医考官网 作者:王伟 2014-06-10 08:03:19
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com)  药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合,影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的药效,有时会产生毒副作用。
  1.烃基
  药物分子中引入烃基,可改变溶解度、离解度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。
  2.卤素
  卤索是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。
  3.羟基和巯基
  引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
  4.醚和硫醚
  醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。
  5.磺酸、羧酸、酯
  磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。羧酸成盐可增加水溶性。
  羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。
  6.酰胺
  在构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。
  7.胺类
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