组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感；组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。

抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
组胺受体有三

H1受体拮抗剂按其药理作用不同分为：

第一代H1RAS，如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等；

第二代H1RAS，如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等；

第三代H1RAS，如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等。主要用于抗过敏。