第一代即指传统的抗组胺药，这类药作用时间较短，具有镇静、口干等副作用。代表药物有：

曲吡那敏（扑敏宁）：镇静作用较弱，但肠胃反应较多。

苯海拉明：特点是镇静作用较强，肠胃反应较弱。

扑尔敏：抗过敏与中枢抑制作用均较强。

羟嗪（安泰乐）：药效较强，也较持久，兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。

赛庚啶：抗过敏作用强，剂量亦小。

酮替芬：是一种特殊的抗组胺药，除具有抗组胺效能外，还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。

第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能，但因具有中枢抑制和抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等副作用，且作用时间短。

第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微，且多数为缓释长效制剂，其代表药物有：

特非那定（敏迪）：每片60毫克，一日服2次，每次1片。它是最早的第二代抗组胺药，在我国广泛应用。但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后，现已限制使用与生产。

阿司咪唑（息斯敏）：每片10毫克，一日服1片。药效可维持1周。但它有心脏毒性作用，目前基本不用。

西替利嗪（仙特敏）：是羟嗪的体内代谢物，部分患者服用后有轻微嗜睡作用。一日1次，每次10毫克。可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。

美喹他嗪（玻丽玛朗）：特点是有较明显的抗胆碱作用，服后口干明显，对与胆碱能有关的荨麻疹 疗效更为确切。

氯雷他定（克敏能、开瑞坦）：除具有抗组胺作用外，还有拮抗细胞间粘附分子的作用，达到减轻变态反应性炎症的效果。

盐酸左卡巴斯汀（立复汀）：是一种强效的局部用抗组胺药，它避免了全身应用产生的不良反应，起效迅速，效果确实。