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药物的被动扩散-执业药师考试辅导
来源:张博士医考官网 作者:张靖旋 2019-06-06 13:30:47

药物的被动扩散:

以溶质浓度梯度作为动力以使药物通过细胞膜的一种转运过程张博士医|考整理。 .大多数药物分子是通过简单扩散方式透过一层膜被动地从高浓度区(如胃肠液)进入到低浓度区(如血液) 因为药物分子经由体循环迅速转运到大容积的体液和组织中去,所以开始时血液中药物浓度低于给药部位的浓度,形成大的浓度梯度张博|士医考搜集整理。 张博|士医考整理。扩散速率直接与该梯度成正比,而且还依赖于药物的脂溶性,解离程度,分子量大小以及吸收表面的面积 由于细胞膜是类脂质,脂溶性高的药物比脂溶性低的药物扩散得更快张博士|医考搜集整理。 张|博士医考整理。小分子透过膜的速度也要比大分子快

多数药物是弱有机酸或弱有机碱,在水性环境中是以非解离型或解离型而存在的. .非解离型部分通常是脂溶性的,很容易透过细胞膜扩散 解离型则由于其脂溶性低,不易透过细胞膜,还由于细胞膜表面带电荷基团也会阻碍解离型通过. .因此,药物穿透速率主要取决于非解离型 一个能解离的药物透过生物膜到达分布平衡取决于药物的pKa(药物的非解离型和解离型浓度相等时的pH)和当时的pH梯度. .对于一种弱酸性药物来讲,pH值越高,非解离型对解离型的比率就越低 现设一弱酸性药物(pKa为4.4),在血浆中(pH7.4)非解离型对解离型的比率是1:1000,而在胃液中(pH1.4),则比率相反,为1000:1.当这种弱酸性药口服给药时,在胃与血浆之间形成很大的非解离型药物浓度梯度,这种情况有利于透过胃粘膜扩散张博|士医考整理。 张|博士医考整理。由于只有非解离型药物能透过细胞膜,故在平衡状态下,非解离型药物在胃中和血浆中的浓度相等,而血浆中解离型药物浓度要比胃中高约1000倍 对于一种pKa4.4的弱碱性药物来讲,其情况则相反张博士|医考|搜集整理。 张博士医考|整理。因此在理论上,弱酸性药物(如阿司匹林)在酸性介质中(胃腔)应当比弱碱性药物(如奎宁)更易吸收 然而,不管是酸性或碱性药物,大多数药物的吸收是在小肠内进行的. .

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