人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联张|博士医考搜集整理。 .乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之

H1受体阻断药-药理学辅导：

【药理作用】

1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩张|博士医考搜集整理。 .又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加 H1受体阻断药可拮抗这些作用张博士医考整|搜集理。 张博士医考|整理。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡 对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节张博士医考|搜集整理。 张博士医考整|搜集理。

2.中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用 作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用张博|士医考整理。 张博士|医考整理。苯茚胺略有中枢兴奋作用 它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关张博士|医考整理。 张博士医考整 理。个别患者也出现烦躁失眠 它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关张|博士医考搜集整理。 张|博士医考整理。

3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用

【体内过程】

多数H1受体阻断药口服吸收良好，2～3小时达血浓高峰，作用持续4～6小时. 张博|士医考搜集整理。药物在肝内代谢后，经尿排出 肝病可使药物作用时间延长张博士医考|搜集整理。 .特非那丁口服后1～2小时达血浓高峰，t1/2为4～5小时，然而作用持续12～24小时以上，因其代谢产物尚有活性 阿司咪唑口服后2～4小时达血药浓度高峰，t1/2约20小时张博士医考|搜集整理。 .在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍具活性，t1/2为10天，数星期后才达稳态血浓

【临床应用】

1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好. 张博士医考整|搜集理。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效 对药疹和接触性皮炎有止痒效果张博士医考整 理。 张|博士医考搜集整理。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好 本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效. 张博士医考|整理。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质的作用 对过敏性休克也无效张博士医|考整理。 张博|士医考整理。

2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用 防晕动病应在乘车、船前15～30分服用. 张博士医考整|搜集理。

3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠

【不良反应】

常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业张|博士医考搜集整理。 张博|士医考整理。少数患者则有烦躁、失眠 此外尚有消化道反应及头痛、口干等张博|士医考整理。 张|博士医考整理。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用 局部外敷可致皮肤过敏张博士医考|搜集整理。 张博|士医考整理。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止