执业药师:药物的脂水分配系数及其影响因素
药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收. 张博士医考整|搜集理。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响
(1)脂水分配系数
评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示张|博士医考整理。 .
定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比
公式:P=Corg/Cw
Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;
Cw:药物在水中的浓度张博士医考|搜集整理。 张博士医考整 理。
P值越大,则药物的脂溶性越高 常用其对数lgP来表示张博士医|考整理。 张博士医考|搜集整理。
(2)影响因素
①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低
②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大张博士医考整 理。 张博士医考整 理。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大
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