北京张博士医考执业药师辅导资料—阿司匹林理化性质|体内代谢

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阿司匹林理化性质|体内代谢：

「理化性质」

（1）性状。

（2）呈弱酸性，pKa3.49.

（3）+湿气→缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。

（4）水解生成物水杨酸的分子中酚羟基易被氧化成醌型有色物质→+空气→逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进氧化反应进行。

（5）其水溶液+热→放冷→+三氯化铁溶液→紫堇色。

（6）其碳酸钠溶液+热→放冷→+稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭气。

「体内代谢」体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。

「杂质来源」

（1）未反应的水杨酸或因产品储存不当水解产生的水杨酸。可用与铁盐反应产生紫堇色检查产品中的游离水杨酸。

（2）合成中可能生成会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物，应控制其含量不超过0.003%（W/W），则无影响。

（3）原料水杨酸中可能带入脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物。

「临床应用」本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等，是风湿 热及活动型风湿性关节炎的首选药物。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂，还能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有较强的抗血小 板聚集作用，现已用于预防和治疗心血管系统疾病。最近还发现本品和其它非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。而且还在不断拓展其新的应用范围。由于结构中存在 游离羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指肠出血的副作用。

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