北京张博士医考执业药师辅导资料-肾内皮细胞钠通道阻滞剂

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肾内皮细胞钠通道阻滞剂：

药物通过阻断肾小管的远端及集合管管腔侧的Na+通道而产生利尿作用，并促进K+的重吸收，故本类药物有排钠保钾作用。其代表药物为氨苯蝶啶（Triamterene）和阿米洛剩（Amiloride）。

氨苯蝶啶（Triamterene）为黄色结晶性粉末，无臭，无昧。在水、乙醇中不溶，在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。

氨苯蝶啶一般不单独使用，与氢氯噻嗪、利尿酸合用或组成复方制剂，可以增加后者的利尿作用，减少钾丢失。为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。口 服后达峰时间4～8h，利尿作用可持续24～48h.口服吸收较差，未被吸收主要经粪便排泄。吸收后血浆蛋白结合率低，在体内不被代谢，主要以原型经肾脏 排泄，适宜于肝功能受损患者使用，无蓄积现象。抗高血压活性较弱。

盐酸阿米洛利（Amiloride Hydrochloride）为淡黄或黄绿色粉末，无臭，味苦。在水中微溶，在乙醇中极微溶解。

本品为含有吡嗪结构的利尿药，可看作是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同。临床上主要用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

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