北京张博士医考执业药师辅导资料—儿茶酚类拟肾上腺素药物

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儿茶酚类拟肾上腺素药物

1.肾上腺素

①儿茶酚胺基本结构3，4-二羟基苯乙胺易氧化

②一个手性碳（内源性的是R构型左旋体）

③左旋体，放置会外消旋化，注意pH

作用：αβ受体激动作用，抗休克、哮喘

2.重酒石酸去甲肾上腺素

化学名：（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

化学性质：

①易氧化具有邻苯二酚（儿茶酚），遇光、空气北京张博士医考搜集整理、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。

②一个手性碳，临床上用R构型（左旋体），比S构型（右）活性强，加热会消旋化失效，配制和储存避加热。

③代谢，拟肾上腺素药物的代谢有类似性。

3.盐酸异丙肾上腺素

化学名：4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐

特点：

①有1个手性碳，左旋活性>右。

②具有儿茶酚胺结构易氧化。

制剂加抗氧剂、避金属离子、避光。

③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏。

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