北京张博士医考执业药师辅导资料— 磺胺类构效关系

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磺胺类构效关系：1、对氨基苯磺酰是必须基团，邻位、间位无抑菌作用。

2、芳胺基无取代，如有，必须能还原为游离基，否则无效。

3、磺酰胺基上N单取代作用增强，以杂环取代增强，N、N双取代活性丧失。

4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团，活性降低或丧失。北京张博士医考搜集整理

作用机制：与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰细菌正常生长，抑菌。

磺胺甲唑（新诺明、SMZ）：N-（5-甲基-3-异唑基）-4-氨基苯磺酰胺抑制二氢叶酸合成酶，两性。

甲氧苄啶（TMP）：增效剂5-[（3，4，5-三甲氧苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺。对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用，可逆性抑制二氢叶酸还原酶。

克拉维酸：-内酰胺酶抑制剂，与抗生素合用增强疗效。

丙磺舒：降低青霉素排泄增强作用。

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