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《药二》高频考点:抗真菌药小结
来源:张博士医考官网 作者:王盼婧 2022-12-29 09:27:25

抗真菌药是执业药师《药二》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:

《药二》高频考点:抗真菌药小结


机制

主要应用

最具特征不良反应

1.多烯类

两性霉素B

与细胞膜上的甾醇(麦角固醇)结合,引起细胞膜通透性改变

深部——广谱,各种真菌利什曼原虫

输注相关不良反应

肾功能损害

肝毒性、心血管系统反应、神经系统、血液系统、骨骼肌肉系统、消化系统反应、变态反应、低钾血症。

2.吡咯类

咪唑类

酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑

抑制真菌中细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制细胞膜麦角固醇合成

表浅

严重肝毒性

三唑类

氟康唑、

伊曲康唑、

伏立康唑、

泊沙康唑、

艾沙康唑

氟康唑——念珠、隐球。

伊曲——+曲霉属。

伏立——主要用于曲霉属+镰孢菌属和赛多孢菌属。

泊沙、艾沙——+毛霉属等结合菌。

过敏、肝毒性、胃肠道、肝药酶抑制剂(伊曲——负性肌力——心衰;伏立——视觉、心律失常、Q-T间期延长)

3.棘白菌素类

××芬净

非竞争性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶,从而破坏真菌细胞壁糖苷的合成

广谱(除了隐球菌)

哺乳动物无类似细胞壁合成过程——毒性少。肾功能不全——无需调量。

4.氟胞嘧啶

与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关;

与在真菌细胞内代谢为氟尿嘧啶间接有关。

抑制DNA和RNA的合成

隐球、念珠(+两性霉素B,协同)

消化系统反应;过敏反应;骨髓毒性;肝毒性;暂时性精神异常。

练习题

1.(单选题)两性霉素B去氧胆酸盐抗菌作用的主要机制为

A.与细胞膜上的麦角固醇结合,增加膜通透性

B.抑制细胞膜麦角固醇的合成

C.抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶

D.抑制真菌细胞的蛋白质合成

E.抑制真菌细胞β-1,3-D-葡聚糖合成酶

【正确答案】A

【答案解析】两性霉素B去氧胆酸盐通过与敏感真菌细胞膜上的甾醇(主要为麦角固醇)相结合,引起细胞膜的通透性改变,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏细胞的正常代谢抑制其生长。

2.(单选题)属于咪唑类的是

A.酮康唑

B.艾沙康唑

C.伊曲康唑

D.氟康唑

E.伏立康唑

【正确答案】A

【答案解析】吡咯类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。咪唑类:酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑。三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。

3.(单选题)与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关的是

A.制霉菌素

B.卡泊芬净

C.特比萘芬

D.氟胞嘧啶

E.伏立康唑

【正确答案】D

【答案解析】氟胞嘧啶与抑制嘌呤和嘧啶的摄入直接有关;与在真菌细胞内代谢为氟尿嘧啶间接有关,抑制DNA和RNA的合成。

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