当前位置: 首页 > 执业药师资格考试 > 药学专业知识二 > 《药物化学》复习知识点(7)
《药物化学》复习知识点(7)
来源:张博士医考官网 作者:杨兴菊400 2020-07-23 13:28:18

 1.同化激素类的结构与作用特点

  对雄激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性结构专一性较高,必须是5a雄甾烷类,即10位和13位上有角甲基。而同化活性的结构专一性相对低一些,在4位、9位引入卤素,19位去甲基,a环引入杂原子,甚至3位去酮基等均可增强同化活性。而其中只有a环饱和及引入9a-f两种情况可增加雄性活性。1713一oh是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构,改为17仅-0h则无作用。17a-小烷基使d环代谢稳定性提高,达到口服有效。17a-乙炔基将导致雄激素活性丧失,反而具有孕激素活性。16位引入大基团则变为抗雄激素。

  由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性,故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。

  2.同化激素类代表药物

2019年执业药师《药物化学》复习知识点(7)

  苯丙酸诺龙(nandrolone phenylpropionate)为19-去甲基雄激素类化合物,是最早使用的蛋白同化激素类药物,用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合和严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。可制成长效油剂。

  司坦唑醇(stanozol01)是甲睾酮a环改造的类似物,蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的1/4,男性化副作用甚微。临床用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、高脂血症等。

学习指南
配套图书
红宝书/张博士医考红宝书系列2023新版

860.00

 购买
年品质如约
300
300+老师团队
333
333家分校服务
365
365天竭诚服务
24小时在线服务 张博士医考客服
联系客服
京ICP备19006576号-1   咨询邮箱:zhiyeyishi@aliyun.com     京公网安备11010202008671   投诉电话:18701537533   传真:010-63588455
Copyright © 2007-2029 www.guojiayikao.com All Rights Reserved   北京协合张博教育科技有限公司 版权所有 营业执照
找组织
扫码找组织

关注公众号

在线客服