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普萘洛尔的药效学|药动学
来源:张博士医考官网   作者:张博士医考编撰 2019-04-18 08:43:20
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普萘洛尔的药效学|药动学:

药效学:

本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使 心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本 品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状 腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

甲亢时甲状腺激素分泌过多,导致β肾上腺素能活性亢进,此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起,应用普萘洛尔后,甲亢的症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中T4T3的转变减少。

药动学:

口服后胃肠道吸收较完全(90%),北京张博士医考搜集整理11.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为 30%.与血浆蛋白的结合率很高,为93%,半衰期为23小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。

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