常用的几类抗菌增效剂
丙磺舒(Probenecid)其作用机制是可以抑制有机酸的排泄,从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时,由于降低青霉素的排泄速度,从而增强青霉素的抗菌作用。
克拉维酸(Clavulamic Acid)具有抑制卢一内酰胺酶的作用,与卢一内酰胺抗生素合用时,可以保护其免受JB一内酰胺酶的作用。
甲氧苄啶(Trimethoprim)具有广谱抗菌作用, 抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通常与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其 抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗菌作用。
甲氧苄啶口服吸收完全,可达给药量的90%以上,北京张博士医考搜集整理吸收后广泛分布于全身组 织和体液中,可穿过血脑屏障,在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50%~l00%,可穿过胎盘进入胎儿体内,胎儿循环血药浓度与母体血药浓度相 近。甲氧苄啶主要经肾排泄,24h尿中排出量为给药量的40%~60%:其中80%一90%以药物原型排出,消除半衰期为8~10h.
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