洛伐他丁是一种无活性前药，在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的有效抑制剂张博士医考|整理。 .

人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的 其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶，能催化HMG-CoA还原为羟甲戊酸，为体内合成胆固醇的关键一步. 张博|士医考整理。Lovastatin等作为酶抑制剂，分子中部分结构3-羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物-羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性 所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用，最终有明显的降低胆固醇作用张博|士医考整理。 张博士|医考搜集整理。