考点速记:胰岛素
胰岛素
糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病,系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质,由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取,目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素,还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。
【药动学】胰岛素口服无效,因易被消化酶破坏,因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快,作用时间短,t1/2为9~10min,但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌,可使其等电点接近体液pH,降低溶解度,增加稳定性,延缓吸收和作用时间,可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性,不可静注。
【药理作用】
1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转,促进外周组织对葡萄糖的摄取,加速葡萄糖的氧化分解,增加糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生。
2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转,促进脂肪合成并抑制其分解,降低游离脂肪酸和酮体的生成。
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