“肾上腺素受体激动剂的结构及构效关系”是执业药师考试西药学中需要掌握的知识，为帮助大家理解，张博士医考小编整理内容如下：

肾上腺素受体激动剂的结构及构效关系

1.具有口一苯乙胺的结构骨架

目前临床应用的肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有β-苯乙胺的基本结构，即苯基与氨基以二碳链相连，碳链增长或缩短均使作用降低。氨基n上大多带有一个烷基，α碳原子上可以带有一个甲基，β碳原子上带有一个羟基，苯环上不同位置通常带有各种取代基。

2.手性中心β碳原子的活性构型为r构型

口碳原子为手性中心，其上带有的羟基在激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。因此β碳原子的绝对构型对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的卢碳原子均为r构型，左旋体。合成药物也均以r构型为活性体，转变为s构型则失活。

3.氨基上的取代基决定受体选择性

n上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。无取代基如去甲肾上腺素主要为d受体效应，对β受体作用微弱。当取代基逐渐增大，α受体效应减弱，β受体效应则增强，如肾上腺素为n-甲基取代，兼作用于α和β受体。

4.α碳原子上可以带有甲基

大部分肾上腺素受体激动剂的α碳原子上没有取代基，少数药物带有l个甲基，亦称为苯异丙胺类，如麻黄碱。

5.苯环上酚羟基影响药物性质和作用

苯环上酚羟基的存在一般使作用增强，尤以3‘，4’-二羟基化合物的活性最强。当苯环上3‘，4’位带有2个酚羟基时，称为儿茶酚胺类。但此类化合物极易受儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢而失活，所以不能口服。

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