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药物相互作用对药动学有哪些影响
来源:张博士医考官网 作者:李艳婷 2018-06-26 13:24:07
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药物相互作用对药动学的影响:

(1)影响吸收(理解的基础上记忆)

络合,影响吸收——抗酸类药物中的金属离子(钙、镁、铝、铋等)与四环素类同服,可形成难溶性络合物,不利于吸收,影响疗效;

减慢排空,增加吸收——抗胆碱药(如阿托品、颠茄、丙胺太林等)可延缓胃排空,增加药物吸收;

加快排空,影响吸收——甲氧氯普胺(胃复安)、多潘利酮(吗丁啉)可促进胃肠排空,减少吸收。

(2)影响分布(记住血浆蛋白结合能力强的三种药物)

游离型药物+血浆蛋白↔血浆蛋白结合型药物(药物的贮存、运输形式,结合型药物无药理活性,不能透过生物膜转运至靶器官)。

两种药物竞争性与血浆蛋白结合,结合力弱的药物则游离型浓度增大,疗效增强。

阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力,与磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药合用,可使后三者的游离型药物增加,血浆药物浓度升高。

(3)影响代谢(以往出过考题,且难度较大)

肝药酶诱导剂:使合用的药物加速代谢而提前失效;或使合用的前体药物加速转化为活性药物。(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)(二苯卡马利)

肝药酶抑制剂:使合用的药物代谢减慢,体内浓度增加。唑类抗真菌药(氟康唑、依曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素)、异烟肼、西咪替丁等。)(红梅环抱夕阳醉,异乡烟米无滋味(景老师提供))

(4)影响排泄通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或减缓药品的排泄。

如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉素的血浆药物浓度增高,血浆半衰期延长,毒性可能增加。

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