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乙酰胆碱酯酶复活剂
乙酰胆碱酯酶复活剂：
一些有机磷农药和含磷的化学毒气是乙酰胆碱酯酶不可逆的抑制剂，它们的作用机制与上述可逆性酶抑制剂相同，只是生成的磷酰化酶的水解速率非常慢，以 致很难经水解重新释放出活性的胆碱酯酶，所以称为不可（难）逆性AChE抑制剂。其结果导致乙酰胆碱在体内堆积，发生一系列中毒症状，需及时用胆碱酯酶复 活药救治。
磷酸酯类不可逆胆碱酯酶抑制剂中毒，是由于磷酰化乙酰胆碱酯酶水解速度非常慢，北京张博士医考搜集整理比羧酸酯类要慢得多。因此，解毒剂需要是比水 更强的亲核性试剂，进攻磷酰酯键，重新释放出活性的酶。理想的解毒剂应该对胆碱酯酶有高的选择性和结合能力，并在结构中带有强亲核性基团如羟胺，此基团的 位置应与酶中磷酰化丝氨酸残基位置接近。由此人们设计了吡啶甲醛肟季铵盐，设想分子中季铵正离子可以增加对磷酰化酶阴离子部位的亲和性，分子中的肟基中亲 核性的氧原子与磷酰化酶的磷原子处于适宜的距离，通过亲核性反应断裂丝氨酸氧原子与磷原子间的酯键，重新释放出活性的乙酰胆碱酯酶。吡啶甲醛肟有三种异构 体，其中2一毗啶甲醛肟季铵盐最有效，其原因是当肟基处于邻位时，季铵离子和肟基氧原子与磷酰化酶相互作用的空间距离最匹配。
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磷酸酯类不可逆胆碱酯酶抑制剂中毒，是由于磷酰化乙酰胆碱酯酶水解速度非常慢，北京张博士医考搜集整理比羧酸酯类要慢得多。因此，解毒剂需要是比水 更强的亲核性试剂，进攻磷酰酯键，重新释放出活性的酶。理想的解毒剂应该对胆碱酯酶有高的选择性和结合能力，并在结构中带有强亲核性基团如羟胺，此基团的 位置应与酶中磷酰化丝氨酸残基位置接近。由此人们设计了吡啶甲醛肟季铵盐，设想分子中季铵正离子可以增加对磷酰化酶阴离子部位的亲和性，分子中的肟基中亲 核性的氧原子与磷酰化酶的磷原子处于适宜的距离，通过亲核性反应断裂丝氨酸氧原子与磷原子间的酯键，重新释放出活性的乙酰胆碱酯酶。吡啶甲醛肟有三种异构 体，其中2一毗啶甲醛肟季铵盐最有效，其原因是当肟基处于邻位时，季铵离子和肟基氧原子与磷酰化酶相互作用的空间距离最匹配。
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