为4-氨基喹啉类药物，进入疟原虫体后，其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质合成。 氯喹及其衍生物在其4位和7位分别有氨基和氯原子，氨基侧链两个氮原子间均为4个碳，此碳链长度恰与疟原虫体DNA双螺旋浅沟之间的距离相适应，使两端 N+与DNA两个链上的P043-形成离子结合，而7位上Cl则与双螺旋中鸟嘌呤上的带正电的氨基产生静电吸引。结果药物分子牢固插入DNA双螺旋之间。

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