最佳选择题

　　1、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

　　A、喜树碱

　　B、羟基喜树碱

　　C、依托泊苷

　　D、盐酸伊立替康

　　E、盐酸拓扑替康

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　2、治疗膀胱癌的首选药物是

　　A、环磷酰胺

　　B、去甲氮芥

　　C、塞替派

　　D、美法仑

　　E、卡莫司汀

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　3、作用机制主要与D2受体有关的药物是

　　A、多潘立酮

　　B、莫沙必利

　　C、昂丹司琼

　　D、格拉司琼

　　E、托烷司琼

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　4、多潘立酮属于

　　A、促胃动力药

　　B、抗过敏药

　　C、抗溃疡药

　　D、胃黏膜保护药

　　E、抗肿瘤药

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】本题考查多潘立酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选A。

　　5、他汀类药物的特征不良反应是

　　A、干咳

　　B、溶血

　　C、皮疹

　　D、横纹肌溶解

　　E、血管神经性水肿

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　　6、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

　　A、氯贝丁酯

　　B、非诺贝特

　　C、辛伐他汀

　　D、吉非罗齐

　　E、氟伐他汀

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　　7、与洛伐他汀叙述不符的是

　　A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性

　　B、有内酯结构，易发生水解

　　C、属于合成类药物

　　D、为HMG-CoA还原酶抑制剂

　　E、结构中含有氢化萘环

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂。

　　8、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

　　A、吲哚美辛

　　B、布洛芬

　　C、芬布芬

　　D、吡罗昔康

　　E、塞来昔布

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　　9、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A、美罗昔康

　　B、吲哚美辛

　　C、塞来昔布

　　D、萘普生

　　E、舒林酸

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　10、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是

　　A、萘普生

　　B、布洛芬

　　C、吲哚美辛

　　D、吡罗昔康

　　E、舒林酸

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　二、配伍选择题

　　1、A.具有单三氮唑结构的药物

　　B.具有喹啉羧酸结构的药物

　　C.具有咪唑结构的药物

　　D.具有双三氮唑结构的药物

　　E.具有鸟嘌呤结构的药物

　　<1> 、环丙沙星

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<2> 、阿昔洛韦

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　<3> 、利巴韦林

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<4> 、氟康唑

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

　　2、A.阿莫西林

　　B.阿卡波糖

　　C.阿昔洛韦

　　D.阿普唑仑

　　E.阿霉素

　　<1> 、抗病毒药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<2> 、镇静催眠药是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<3> 、抗肿瘤药是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　<4> 、降血糖药是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查各个药物的归属及种类;阿卡波糖属于降糖药;阿普唑仑属于镇静催眠药;阿霉素属于抗肿瘤药;阿苯达唑属于抗寄生虫药;阿昔洛韦属于抗病毒药。

　　3、A.阿德福韦酯

　　B.伐昔洛韦

　　C.阿昔洛韦

　　D.更昔洛韦

　　E.泛昔洛韦

　　<1> 、喷昔洛韦的前药是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

　　<2> 、阿昔洛韦的前药是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　4、A.具有喹啉羧酸结构的药物

　　B.具有四氮唑结构的药物

　　C.具有单三氮唑结构的药物

　　D.具有双三氮唑结构的药物

　　E.具有鸟嘌呤结构的药物

　　<1> 、环丙沙星

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、阿昔洛韦

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　<3> 、利巴韦林

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<4> 、氟康唑

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药，诺氟沙星分子中的1位乙基被环丙基取代;阿昔洛韦，(又名无环鸟苷)为开环的鸟苷类似物，是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，含有一个三氮唑结构;氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。故本组题答案应选AECD。

　　5、A.金刚烷胺

　　B.利巴韦林

　　C.阿昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.齐多夫定

　　<1> 、治疗A型流感的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、治疗禽流感病毒的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　<3> 、治疗疱疹病毒的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<4> 、治疗艾滋病病毒的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察抗病毒药物的药理作用，注意区别掌握。