一、最佳选择题

　　1、属于磷酸二酯酶抑制剂的是

　　A、异丙托溴铵

　　B、扎鲁司特

　　C、氨茶碱

　　D、丙酸倍氯米松

　　E、沙丁胺醇

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。

　　2、沙丁胺醇的特性不正确的是

　　A、结构中含有叔丁氨基结构

　　B、结构中有酚羟基，容易被氧化

　　C、没有旋光性

　　D、对β2受体具有较高的选择性

　　E、不易透过血脑屏障，但可进入胎盘屏障

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。

　　3、化学结构中不含有嘌呤环的药物有

　　A、巯嘌呤

　　B、氨茶碱

　　C、孟鲁司特

　　D、茶碱

　　E、二羟丙茶碱

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。

　　4、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

　　A、土霉素

　　B、四环素

　　C、多西环素

　　D、美他环素

　　E、米诺环素

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　5、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

　　A、克拉霉素

　　B、阿奇霉素

　　C、罗红霉素

　　D、琥乙红霉素

　　E、麦迪霉素

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　6、属于大环内酯类抗生素的是

　　A、克拉维酸

　　B、克拉霉素

　　C、头孢克洛

　　D、阿米卡星

　　E、克林霉素

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。

　　7、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

　　A、可以口服

　　B、增强雄激素的作用

　　C、增强蛋白同化的作用

　　D、增强脂溶性，使作用时间延长

　　E、降低雄激素的作用

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　8、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是

　　A、乙酰半胱氨酸

　　B、盐酸氨溴索

　　C、羧甲司坦

　　D、磷酸苯丙哌林

　　E、喷托维林

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　9、下列药物具有吗啡喃基本结构的是

　　A、磷酸可待因

　　B、右美沙芬

　　C、苯佐那酯

　　D、喷托维林

　　E、苯丙哌林

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。

　　10、下列不符合多柔比星特点的是

　　A、属于蒽环糖苷抗生素

　　B、易透过细胞膜

　　C、针状结晶

　　D、碱性条件下不稳定

　　E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　二、配伍选择题

　　1、A.血管舒张因子

　　B.钠通道阻滞剂

　　C.β受体拮抗剂

　　D.β受体激动剂

　　E.钙通道阻滞剂

　　<1> 、非洛地平为

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　<2> 、倍他洛尔为

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<3> 、硝酸甘油为

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察药物的作用机制。

　　2、A.丙咪嗪

　　B.氯普噻吨

　　C.舍曲林

　　D.氯氮平

　　E.文拉法辛

　　<1> 、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<3> 、5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 重点考查本组药物的作用(机制)。氯氮平和氯普噻吨为其他三环类的抗精神病药物。故本组题答案应选ACE。

　　3、A.丙磺舒

　　B.克拉维酸

　　C.甲氧苄啶

　　D.氨曲南

　　E.亚叶酸钙

　　<1> 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、属于β内酰胺酶抑制剂的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　<3> 、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。

　　甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

　　4、A.磺胺嘧啶

　　B.哌拉西林

　　C.甲氧苄啶

　　D.庆大霉素

　　E.亚胺培南

　　<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。

　　<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

　　<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶合用后抗菌作用增强。

　　<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 庆大霉素是氨基糖苷类的抗生素。

　　5、A.唑吡坦

　　B.氯硝西泮

　　C.奥沙西泮

　　D.苯巴比妥

　　E.地西泮

　　<1> 、地西泮的活性代谢产物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。

　　<2> 、属于咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　<3> 、分子结构中含有硝基的药物是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯硝西泮结构中含有硝基。

　　三、多项选择题

　　1、以下哪些药物分子中含有F原子

　　A、倍他米松

　　B、地塞米松

　　C、氢化可的松

　　D、泼尼松

　　E、氢化泼尼松

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。

　　2、甾类药物的基本母核可分为

　　A、雌甾烷类

　　B、胆甾烷类

　　C、孕甾烷类

　　D、蛋白同化激素类

　　E、雄甾烷类

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

　　3、与乙酰半胱氨酸相符的有

　　A、具有半胱氨酸的基本结构

　　B、分子中有巯基，易被氧化

　　C、有较强的黏液溶解作用

　　D、与两性霉素等有配伍禁忌

　　E、属于镇咳药

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　4、下列哪项与可待因的结构描述相符

　　A、含N-甲基哌啶

　　B、含呋喃环

　　C、含酚羟基

　　D、含醇羟基

　　E、药用磷酸盐

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 可待因中含有的是醇羟基不是酚羟基。

　　5、下列属于蒽醌类抗肿瘤药物的是

　　A、多柔比星

　　B、表柔比星

　　C、米托蒽醌

　　D、柔红霉素

　　E、盐酸伊立替康

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。