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甾体激素类药--执业药师考试辅导精华
来源:张博士医考官网 作者:张靖旋 2019-05-30 15:33:05

(1)分类

糖皮质激素:可的松、泼尼松、曲安西龙、曲安奈德、地塞米松、倍他米松

雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼尔雌醇

孕激素:黄体酮、炔诺酮、XX孕酮

雄性激素:睾酮、雄烯二酮、丙酸睾酮、甲睾酮

蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇

(2)构效关系和作用特点

1)肾上腺糖皮质激素

肾上腺糖皮质激素的母核结构是孕甾烷张博士医考整 理。 张博士医考|搜集整理。可的松和氢化可的松1位增加双键分别得到泼尼松和氢化泼尼松,其抗炎活性增大,不增加钠潴留作用 曲安奈德C16羟基与C17α-羟基与丙酮形成缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用张|博士医考整理。 张博士医考|整理。地塞米松和倍他米松互为差向异构体,16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少

2)孕激素

该类药物的母核结构是孕甾烷,黄体酮为天然孕激素. 张博士医考整|搜集理。炔诺酮可口服,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物 炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,活性比炔诺酮强,其右旋体无效. 张博士|医考搜集整理。

3)雌激素

此类药物的母核结构是雌甾烷 雌二醇的17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药戊酸雌二醇. .在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇 将炔雌三醇的3位羟基醚化,得到可口服的长效雌激素尼尔雌醇张博士医考整|搜集理。 .

4)雄性激素

该类药物的结构母核是雄甾烷 睾酮和雄烯二酮为天然雄激素,睾酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睾酮张博|士医考搜集整理。 张博士医考|搜集整理。

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