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合成抗菌药

【考频指数】★★★★

【考点精讲】

1.喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用，干扰细菌DNA复制。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，应首选氟喹诺酮或头孢曲松，本类药物也可用于旅行性腹泻。

2.磺胺类药物的结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，进而妨碍四氢叶酸的合成，影响核酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

不良反应：泌尿系统损害；过敏反应；血液系统反应；肝损害；其他反应：如恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力等，一般反应较轻，无需停药。

3.甲氧苄啶（TMP）又称为抗菌增效剂，属于二氢嘧啶类化合物。t1/2约为10——12小时，与SMZ相近。TMP可增强四环素、庆大霉素等多种抗生素的抗菌作用。

4.甲硝唑是目前临床治疗各种厌氧菌感染的重要药物之一。替硝唑：抗厌氧菌和原虫的活性较甲硝唑为强，临床应用与甲硝唑相同。

5.呋喃唑酮、呋喃妥因的应用：

（1）呋喃妥因又称呋喃坦啶：主要用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染。

（2）呋喃唑酮又名痢特灵：口服很少吸收，主治菌痢、肠炎等消化道感染，栓剂可治阴道滴虫病。还可用于溃疡病。

【进阶攻略】

重点掌握氟喹诺酮类和磺胺类药物的作用机制和应用范围，其中环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。