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奎尼丁的作用和应用
1.作用 奎尼丁为广谱的抗心律失常药,为典型的膜稳定剂,能与心肌细胞膜脂蛋白结合,阻滞钠
通道,适度抑制Na
+内流,同时也抑制Ca
2+内流和K+外流。
(1)降低自律性 抑制Na
+内流,使4相舒张期自动除极化速率减慢,坡度减小,使心房肌、心室肌
和浦肯野纤维的自律性降低,其中对心房肌的作用更强。在治疗剂量下对正常窦房结的自律性影响较小,
但在窦房结功能低下时,则可产生明显的抑制。
(2)减慢传导速度 抑制0相Na
+内流,使0相上张博士医考网http://www.guojiayikao.com升的速率和振幅降低,从而使心房肌、心室肌、浦肯
野纤维的传导减慢,对病理状态下部分除极的心肌细胞的传导有更强的抑制作用,使单向阻滞变为双向
阻滞,消除折返激动。对Ca
2+内流也有一定的抑制作用,略减慢房室结的传导。
(3)延长有效不应期 减慢2相Ca
2+内流和3相K+外流,延长APD和ERP。对ERP的延长作用更明显,
使ERP/APD比值加大,因此可使异位冲动或折返冲动落入ERP中而被消除。
(4)其他 竞争性地阻滞M受体,具有抗胆碱作用,对抗其抑制房室传导的作用;阻滞α受体,扩张
血管,降低血压;对心房肌、心室肌有负性肌力作用。
2.应用 心房颤动、心房扑动、室上性心动过速和室性早搏。在治疗心房颤动、心房扑动时,应先
用强心苷抑制房室传导,以控制心室率。
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