青霉素G不耐酸，口服迅速被胃酸破坏。故需肌内注射或静脉滴注给药。北京张博士医考整理肌内注射 100万U，血药峰浓度20U/ml（12μg/），给药后半小时内达峰，t1/2约30分钟。静脉滴注2g（333万U），平均血药浓度为7.5μg /ml.本品体内分布广，对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长。静脉给药2g，脑组织内最高浓度为1.38μg/g.青霉素G血浆蛋白结合率为 65%.在体内基本上不代谢，极少量在肝内代谢，代谢物为青霉噻唑酸。有少量原形药自胆汁排出，绝大部分以原形经肾排泄，其中90%经肾小管排泌，约 10%由肾小球滤过。本品排泄快，大部分药物在给药后3-4小时内排出。

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