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临床执业医师考试:《答疑周刊》2016年第2期
来源:张博士医考官网   作者:张博士医考编撰 2016-07-14 11:17:51
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北京张博士医考临床执业医师辅导资料—临床执业医师考试:《答疑周刊》2016年第2期

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临床执业医师考试:《答疑周刊》2016年第2期

问题索引:

一、「问题」患者脑血栓伴房颤,二级预防首选抗凝药物为?

二、「问题」抗血小板药、抗凝药与溶栓药物举例,三者作用有什么不同?

具体解答:

一、「问题」女性,58岁,1小时前打麻将时突然出现言语困难,右侧肢体无力,血压180/90mmHg,右侧鼻唇沟浅,右上肢肌力Ⅱ级,右下肢肌力Ⅲ级,右侧巴氏征阳性,心电图示房颤,二级预防首选抗凝药物为?

A.阿司匹林

B.波立维

C.华法林

D.阿司匹林+波立维

E.阿司匹林+波立维+华法林

「解答」C

由于作用机制完全不同,在临床上,抗凝药和抗血小板药被分别用于治疗不同的疾病。有些疾病的血栓是由于血流速度减慢而形成的,最典型的就是房颤和静脉血栓。这时候需要使用的药物就是华法林,来对抗血液的凝固。

阿司匹林和波立维,都是通过抑制血小板的聚集而发挥作用的,它没有抗凝血的作用,所以属于“抗血小板药”;而华法林是作用在凝血因子所参与的一系列化学反应中,对抗血液的凝固,所以属于“抗凝药”。

二、「问题」抗血小板药、抗凝药与溶栓药物举例,三者作用有什么不同?

「解答」抗血小板药:阿司匹林、波立维(硫酸氢氯吡格雷片);抗凝药:华法林、肝素;溶栓药:链激酶、组织纤溶酶原活化剂(t-PA)等。

1.抗血小板药

(1)阿司匹林:阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集。

(2)波立维:是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用。

2.抗凝药

(1)华法林:本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素 K 在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。在肝脏线粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。

(2)肝素:在体内外都有抗凝血作用。

①抗凝血:增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活;抑制血小板的粘附聚集;增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。

②抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。

3.溶栓药

(1)链激酶:具有促进体内纤维蛋白溶解系统的活力,使纤维蛋白溶酶原转变为活性的纤维蛋白溶酶,引进血栓内部崩解和血栓表面溶解。临床和尿激酶一样用于血栓性疾病治疗。

(2)组织纤溶酶原活化剂(t-PA)

对纤维蛋白有高度的亲和力,然后将酪氨酸纤溶酶原形成纤溶酶,降解纤维蛋白(原)和部分凝血因子,是纤溶系统的关键物质。

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