丙米嗪具有较强抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。丙米嗪的药理作用主要有：

（1）对中枢神经系统的作用

正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状，但抑郁症病人服药后却出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。

作用机制可能为丙米嗪可以抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，促进和改善突触传递功能，而发挥抗抑郁作用。也可能与阻断突触前膜α2受体，使交感神经末梢释放NA增加，并使α2受体数目向下调节有关。

（2）对自主神经系统的作用

治疗量丙米嗪有显著的M受体阻滞作用，引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用。

（3）对心血管系统的作用

治疗量丙米嗪阻断α受体，从而降低血压，引起心律失常，这些作用可能与其抑制心肌中NA的再摄取有关。此外，丙米嗪对心肌还有奎尼丁样直接抑制作用，心血管疾病者慎用。