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口腔执业医师《药理学》人工合成类抗生素复习要点:喹诺酮类
来源:张博士医考官网 作者:张靖旋 2020-08-17 11:40:23

【考点精讲】

氟喹诺酮类属广谱杀菌药。对革兰阴性菌的良好抗菌活性,对革兰阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体均有杀灭作用;特别是厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽胞梭菌属等的抗菌活性强。对于铜绿假单胞菌以环丙沙星的杀灭作用最强。存在滥用的倾向。

【进阶攻略】喹诺酮类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用。

【易错易混辨析】

第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等,因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。有诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。因分子中均有氟原子称为氟喹诺酮。

第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长,如加替沙星与莫昔沙星。

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