1．吸收局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环，其吸收的量和速度决定血药浓度。影响因素：①药物剂量：血药峰值浓度（Cmax）与一次注药的剂量成正比。为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一局麻药都规定了一次用药的限量。②注药部位：与该处血供情况有直接关系，一般作肋间神经阻滞吸收较快，皮下注射则较慢。若用于咽喉、气管黏膜或炎性组织时，吸收速度很快。而肺泡内的吸收速度接近于静脉注射。③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区血管明显扩张，能加速药物的吸收。而罗哌卡因和布比卡因易与蛋白结合，故吸收速率减慢。④血管收缩药：如在局麻药液中加入适量肾上腺素，使血管收缩，延缓药液吸收，作用时间延长，并可减少毒性反应的发生。但对布比卡因和罗哌卡因的吸收影响小。

2．分布局麻药吸收入血液后，首先分布至肺，并有部分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液有缓冲作用。随后很快分布到血液灌流好的器官如心、脑和肾。然后以较慢速率再分布到血液灌流较差的肌肉、脂肪和皮肤。蛋白结合率高的药物，如布比卡因和罗哌卡因，均不易透过胎盘屏障分布至胎儿。

3．生物转化和清除局麻药进入血液循环后，其代谢产物的水溶性更高，并从尿中排出。酰胺类局麻药在肝内被线粒体酶所水解，故肝功能不全病人用量应酌减。酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，普鲁卡因水解速率很快，是丁卡因水解的5倍。如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常，或因肝硬化、严重贫血、恶病质和晚期妊娠等引起该酶量的减少者，酯类局麻药的用量都应减少。局麻药仅少量以原形自尿中排出。