与葡萄糖醛酸的结合反应
由北京张博士医考搜集整理了以下相关内容,希望对广大考生有所帮助! (张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应,生成的结合产物含有可离解的羧基(pKa3.2)和多个羟基,无生物活性,易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应,生成3-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂,生成6-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性尚未健全,因此会引起代谢上的问题,导致药物在体内聚集产生毒性,如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素与葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”。
例2:N-葡萄糖醛酸酐化
氨基
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如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应,生成3-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂,生成6-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性尚未健全,因此会引起代谢上的问题,导致药物在体内聚集产生毒性,如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素与葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”。
例2:N-葡萄糖醛酸酐化
氨基
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