易逆性胆碱酯酶抑制药
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【药理作用与作用机制】
新斯的明与胆碱酯酶结合后形成复合物后,水解ACh速度减慢,导致内源性ACh累积而产生药效。
新斯的明对骨骼肌作用强大,这是由于它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体,加强骨骼肌收缩作用。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强。
【临床应用】
(1)重症肌无力:是一种神经肌肉接头传递功能障碍的慢性病,主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。本品属于常规治疗药,一般口服,危重者皮下或肌内注射。
(2)手术后腹气胀及尿潴留。
(3)阵发性室上性心动过速。
(4)肌松药解毒:用于非去极化型骨骼肌松弛药筒箭毒碱的中毒解救。
(张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 【不良反应】
过量时导致体内ACh累积过多,引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹,其中M样作用可用阿托品对抗。过量时可引起“胆碱能危象”,甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。
禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
毒扁豆碱(依色林)
作用机制类似于新斯的明,但选择性低,毒性大。点眼具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛作用,作用较毛果芸香碱强而持久,局部应用治疗青光眼。
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【药理作用与作用机制】
新斯的明与胆碱酯酶结合后形成复合物后,水解ACh速度减慢,导致内源性ACh累积而产生药效。
新斯的明对骨骼肌作用强大,这是由于它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体,加强骨骼肌收缩作用。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强。
【临床应用】
(1)重症肌无力:是一种神经肌肉接头传递功能障碍的慢性病,主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。本品属于常规治疗药,一般口服,危重者皮下或肌内注射。
(2)手术后腹气胀及尿潴留。
(3)阵发性室上性心动过速。
(4)肌松药解毒:用于非去极化型骨骼肌松弛药筒箭毒碱的中毒解救。
(张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com) 【不良反应】
过量时导致体内ACh累积过多,引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹,其中M样作用可用阿托品对抗。过量时可引起“胆碱能危象”,甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。
禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
毒扁豆碱(依色林)
作用机制类似于新斯的明,但选择性低,毒性大。点眼具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛作用,作用较毛果芸香碱强而持久,局部应用治疗青光眼。
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