北京张博士医考执业药师考试辅导之——药理学

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一、基本药理作用

（一）解热作用

「特点」

1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。

2.仅影响散热过程，不影响产热过程。

3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶（COX ）活性，从而抑制前列腺
素（PG）的合成。

（二）镇痛作用

1.为非麻醉性（非成瘾性）镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制

2.对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

3.镇痛作用部位主要在外周。

4.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致
痛作用的敏感性。

（三）抗炎作用

除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或消失。

二、非选择性环加氧酶抑制药

乙酰水扬酸（掌握）

「药动学」吸收后迅速水解为水杨酸，主要在肝代谢，从尿排泄。碱性尿可促其
排出。

「作用与用途」

1.解热镇痛和抗风湿作用

（1 ）解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、
肌肉痛等。

（2 ）抗风湿作用强，疗效迅速确实，目前仍为首选药。

2.防止血栓形成：小剂量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1 ，减少血栓烷 A2 （TXA2）

形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。

「不良反应」

1.胃肠道反应：抑制COX-1 ，干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成，刺激胃粘膜

2.凝血障碍：治疗量抑制血小板聚集，长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K 缺
乏及血友病人禁用。

3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘
史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。

4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。

处理：停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。

5.瑞夷综合征：极少数出现严重肝功能损害。

对乙酰氨基酚（熟悉）

「作用特点」解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久，是小儿退热的首选
药。抗炎作用很弱，无实际疗效

「不良反应」治疗量不良反应少，偶见过敏。

保泰松及羟基保泰松（熟悉）

「作用特点」解热、镇痛作用较弱，抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄，
用于治疗急性痛风。

「不良反应」较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、
肾损害等。

吲哚美辛（熟悉）

「作用特点」解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应发生率高且重

布洛芬（熟悉）

「作用特点」具有解热、镇痛、抗风湿作用，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较
轻。

三、选择性诱导型环加氧酶抑制药

美洛昔康（熟悉）

「作用特点」长效选择性COX-2 抑制药，在产生抗炎作用的同时，对胃肠道不良
反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。

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