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执业药师考试大纲——手性药物的特点
北京张博士医考执业药师考试大纲——手性药物的特点
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
ChiralDrugs ：组成原子相同，但立体结构呈手性关系的药物；天然或半合
成药物几乎都有手性；全合成药物中40% 为手性药物；目前常用的1200余种药物
至少一半含有一个手性中心，其中90% 为外消旋体；人工合成的手性药物80% 以
上是左右手各半的消旋药。北京张博士医考搜索整理，请参考。
1 、对映体活性相同，但程度有差异：S-环磷酰胺（cyclophosphzmide）的
活性是R-环磷酰胺的2 倍；S-**（ketamine）的麻醉镇痛作用是R-**的1/3 ，但
致幻作用较R 型强；S-华法林的抗凝作用是R-华法林的5 倍。
2 、一个对映体具有显著的活性另一对映体活性很低或无此活性：普萘洛尔
（propranolol ）的- 阻滞作用中，S-普萘洛尔的活性是其R-普萘洛尔的100 倍
以上。
3 、对映体具有不同性质的药理活性：1 ）、取长补短，相辅相成利尿药茚
达立酮。
R 型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用；张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
S 型有促进尿酸排泄的作用，该对映体达到一定比例能取得最佳疗效。
2 ）、对映体活性不同，开发成2 个药物丙氧芬：（2S，3R）- 丙氧芬（右
丙氧芬）是止痛药；（2R，3S）- 丙氧芬（左丙氧芬）是镇咳药。
3 ）、一个对映体具有疗效，另一对映体产生副作用或毒性；L-多巴（L-dopa）
用于治疗帕金森氏症；其对映体D-dopa则具有严重的副作用。
4 ）、对映体具有相反的活性：巴比妥类药物的对映体对中枢神经系统发生
相反的作用；1-甲基-5- 苯基-5- 丙基巴比妥酸；R 型有镇静、催眠活性；S 型
会引起惊厥。
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