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执业药师考试大纲——抗精神病药
北京张博士医考执业药师考试大纲——抗精神病药
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这类药物又称强安定药或神经阻滞药。抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻
断剂。目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。本类药物能阻断中
脑－边缘系统及中脑－皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作
用。北京张博士医考搜索整理，请参考。
抗精神病药按其化学结构可分为5 类：1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine
Hydrochloride ）为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2 个苯
环联结1 个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3 个环不在同一平面，2 个
苯环沿N －S 軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。根据其侧链基团不同分为二
甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，
在Chlorpromazine的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37图2 －
15）。Chlorpromazine的苯环2 位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯
原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则
无抗精神病作用。北京张博士医考| 收集整理Chlorpromazine为强抗精神病
药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine北
京张博士医考| 收集整理进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下
：① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸
电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3 ～5 倍。用弱吸电子基取
代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
② 5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③ 10 位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④ 10 位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改
善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6 ～10倍。
2.噻吨类以氯普噻吨 Chlorprothixene为例结构中具有噻吨母环和碱性侧链，
属硫杂蒽类抗精神病药，是在吩噻嗪类抗精神病药结构改造中，将吩噻嗪环氮原
子换为碳原子，并通过双键与侧链相连而发现的另一种结构类型的抗精神病药物。
氯普噻吨分子结构中存在双键，有顺式和反式两种异构体顺式的抗精神病作用为
反式的8 倍，这可能是顺式异构体能与多巴胺分子部分重叠所致。
3.丁酰苯类氟哌啶醇 Haloperidol本品化学结构与吩噻嗪类不同，但药理作
用、临床用途相似。为了克服本品的缺点，寻找作用好且毒性低的药物，对本类
药物进行了大量的构效关系研究，见图2 －21，并由此主要围绕碱性咱还进行结
构改造，得到的药物见标2 －15. 张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 4.苯二
氮（艹）卓类在镇静催眠药中已介绍。
5.其它类舒必利 Sulpiride是在普鲁卡因胺结构改造中发现的苯甲酰胺类抗
精神病药。本品选择性地拮抗D2、D3、D4受体，具有抗精神病作用和止吐作用。
与典型的抗精神病药相比，既无镇静作用，又无和少有锥体外系反应，副作用小。
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