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执业药师考试大纲——镇静催眠药
北京张博士医考执业药师考试大纲——镇静催眠药
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镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的
受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构
类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。北京张博士医考搜索整理，请
参考。
1.巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital ）为例：巴比妥类药物为取代的丙
二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯
醇式而呈弱酸性，pKa 为7.4 ，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的
酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2 ，可析出苯巴比妥
沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2 个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去
中枢抑制作用，其中1 个氢被取代仍保留生物活性。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短
主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。
巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子
形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4 的条件下，巴比妥类
药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有
差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件
下99% 以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，
故无镇静催眠作用。
药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用
时间短，反之则长。5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5 为
取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5
位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，
所以镇静催眠作用时间短。
2.苯并二氮杂卓类以地西泮（Diazepam）为例：本品具有酰按及烯胺的结构，
迂酸或碱液，受热易水解生成2-甲氨基-5- 氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生
在1 ，2 位或4 ，5 位，两过程平行进行。4 ，5 位开环为可逆性水解。在体温
和酸性条件下，4 ，5 位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合。口服本品后，
在胃酸的作用下，4 ，5 为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成
原药，因此4 ，5 位间开环不影响药效。在7 位有吸电子基或1 ，2 位骈合其他
杂环时，水解反应几乎都是在4 ，5 位间进行，所以作用强。在药物的构效关系
和结构改造工作中，通常在7 位用强吸电子基取代，而1 ，2 位骈合其他杂环，
如硝西泮、**等。
地西泮在体内的代谢途径为N-1 去甲基，C-3 的羟基化，形成的羟基代谢产
物以葡萄糖醛酸结合排除体外。
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