学习中心
手机学习 
执业药师考试大纲——镇痛药-吗啡
北京张博士医考执业药师考试大纲——镇痛药- 吗啡
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
分析吗啡及其类似物的化学结构，具有一下3 个特征：①分子中具有1 个平
坦的芳香结构北京张博士医考搜集整理。
②1 个碱性中心，并能在生理pH条件下大部分电离为阳离子。碱性中心和平
坦结构在同一平面上。
③含有哌啶或类似于哌啶的空间结构，而哌啶的烃基部分在立体结构中突出
于平面的前方。根据吗啡类药物结构特征，早期提出了吗啡类镇痛药与鸦片受体
进行3 点结合的受体图象。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 设想受体包括
3 个部分：①1 个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力结合。
②1 个阴离子部位能和药物的正电中心结合。
③1 个方向合适的空穴与哌啶环相适合。这一学说成功应用若干年后，发现
很多事实不能解释。如埃托啡与吗啡结构形象相似，但埃托啡的镇痛活性却比吗
啡高万倍；也无法解释激动剂与拮抗剂的作用 .张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
为了克服吗啡易上瘾、呼吸抑制等副作用，进行了大量构效关系研究及结构修饰
研究。对吗啡的结构修饰主要集中在3 位酚羟基，6 位醇羟基，7 ，8 位间的双
键和17位叔胺基。除了17位氮原子上的取代之外，对其他位置的改造得到的化合
物镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。
吗啡结构中的17位氮原子上取代基的引入对活性有较大影响，可使药物由阿
片受体激动剂转变位拮抗剂，如Naloxone为阿片受体纯拮抗剂，Nalorphine则为
阿片受体部分激动剂。
「张博士医考www.guojiayikao.com 整理，如有转载，请注明出处」 
- 免费试听
- 网络课
- 直播课
配套图书
红宝书/张博士医考红宝书系列2023新版
