执业药师考试大纲——非选择性β-受体阻滞剂
北京张博士医考执业药师考试大纲——非选择性β- 受体阻滞剂
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β肾上腺素受体阻滞剂(又称β- 受体拮抗剂)的发现应用是20世纪药学进
展的里程碑之一,广泛应用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等。以及对
偏头痛、青光眼的治疗。北京张博士医考搜索整理,请参考。
异丙肾上腺素是一个较强的β- 受体兴奋剂,当苯环上羟基移位后,作用减
弱数十倍。1950年将异丙肾上腺素的2 个酚羟基由氯原子置换后得到3 ,4-二氯
肾上腺素,具有阻断拟交感神经递质引起的支气管扩张效应、子宫松弛、兴奋心
脏的效应,是一个β- 受体阻滞剂(具有部分激动作用),北京张博士医考
搜集整理进一步用碳桥取代2 个氯原子得到丙萘洛尔。该药在动物试验发现有致
癌倾向。不过在丙萘洛尔的芳基乙醇胺结构中引入1 个甲氧基团后,β- 受体阻
滞剂的芳基氧丙醇胺的基本结构被肯定下来,其阻断β- 受体作用吡芳基乙醇胺
类强,同时诞生了第一个获得临床成功的药物普萘洛尔。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
自普萘洛尔问世以来,先后发明了数以千计的类似药物,这些药物结构具有异丙
肾上腺素的骨架,通常分为2 种类型:乙醇型和氧代丙醇型。结构由3 部分组成
:①取代芳环或杂环;②乙醇型或氧代丙醇型,醇羟基均为仲醇结构;③含有较
大的2 个以上碳原子取代基的仲胺。,也用于吗啡成瘾的戒断治疗。张博士医考
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