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执业药师考试大纲——抗疟药-青蒿素
北京张博士医考执业药师考试大纲——抗疟药- 青蒿素
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疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百
种，其中4 种可在人体引起疟疾，它们是：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三
间疟原虫，④卵形疟原虫。北京张博士医考搜索整理，请参考。
青蒿素是我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍
半萜内酯，具有十分优良的抗疟作用。由于口服活性低、溶解度小、复发率高等
缺点，北京张博士医考搜集整理各国科学家相继合成或半合成了大量衍生物。
其中将C-10位羰基还原得到二氢青蒿素抗鼠疟作用比青蒿素强1 倍。将二氢青蒿
素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作
用，与氯喹几乎无较差耐药性。
青蒿素的构效关系研究表明：内过氧化无对活性存在是必需的，脱氧青蒿素
（双氧桥被还原为单氧），完全失去抗疟活性。但只有内过氧化物还不能产生足
够的抗疟活性，青蒿素的抗疟活性的存在归因于内过氧化物- 缩酮- 乙缩醛- 内
酯的结构。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 间变慢，作用时间延长而且可
以口服，这是米索前列醇的突出优点。
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