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执业药师考试大纲———质子泵抑制剂的作用机制介绍
来源:张博士医考官网 作者:王慧娟 2014-07-25 22:47:29
北京张博士医考执业药师考试大纲———质子泵抑制剂的作用机制介绍
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质子泵抑制剂是指具有抑制胃黏膜H+-K+-ATP 转换酶作用的药物。经研究已
知抑制H+-K+-ATP 酶的药物,必须有三部分结构:吡啶环、SO基和苯井咪唑。目
前临床上应用最广泛的是1979年首次合成的奥美拉唑和1984年研制出的与前者化
擎结构有所不同的质子泵抑制剂兰索拉唑。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
质子泵抑制剂的作用机制如下:在壁细胞处于非活动状态时,细胞浆内有大量小
管泡,质子泵(即H+-K+-ATP 酶)便贮存在小管泡膜内,当受到化学的、神经的、
激素的刺激后,壁细胞内的小管泡迅速与分泌小管相融合,质子泵转移到小管膜
上,并在有氧代谢中高能磷酸键产生的能量的参与下,将H+从pH为70.4的壁细胞
浆中跨梯度转运到pH为10.0的分泌小管管腔内,最后进入胃腔。当质子泵抑制剂
进入血液后,可自由通透生物膜,进入到壁细胞的分泌小管、小管泡腔的酸性环
境中,立即与H+结合,且不再能透过生物膜。与H+结合后,质子泵抑制剂立即代
谢产生活性产物亚磺酰胺,后者与质子泵中的α亚单位中的半胱氨酸残基形成二
硫键结合。当质子泵受到抑制时,由于阻断了胃酸形成的最终步骤,所以,不论
是基础胃酸分泌,还是各种形式引起的应激性胃酸分泌,都能受到有效的抑制。
临床主要用于消化性溃疡、反流性食管炎、慢性胃炎、卓- 艾综合征和幽门螺杆
菌感染。
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