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氯喹药理作用介绍

氯喹药理作用介绍:

经氯奎作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已经知道喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过喹啉环上带负电的7-氯基与DNA

鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原 虫的DNARNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体 是其浓集的部位。氯

喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离 子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酶缺乏,并引起 核糖核酸崩解,此外,氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯,控制谷氨酸脱氢酶己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要 成分是铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞北京张博士医考整理,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合 物”,可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒 性氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。氯喹主要作用于红内期裂殖 体,经4872小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不 能作病因预防及中断传播之用。有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗

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