磷酸组胺注射液的药物代谢动力学
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磷酸组胺注射液若口服给药,很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药,产生作用快速、短暂。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合,以复合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱性白细胞的颗粒中,因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多。
结合型组胺无活性,但许多刺激可触发组胺的释放,从而产生作用。其一般过程为:各种理化刺激,包括药物和抗原抗体反应在内,作用于肥大细胞膜,引起Ca2+内流,膜磷脂酶激活,细胞结构蛋白收缩,颗粒膜与细胞膜融合,经细胞外排将组胺、肝素和蛋白水解酶释出,5-羟色胺和慢反应物质也同时被释出。这是一受环核苷酸调节的需能过程,花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用。因此,cAMP和能使cAMP升高的药物(如儿茶酚胺类和茶碱)能抑制组胺的释放。组胺在体内主要经甲基化和氧化被代谢,由尿中排出的原形仅2%~3%。
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磷酸组胺注射液若口服给药,很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药,产生作用快速、短暂。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合,以复合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱性白细胞的颗粒中,因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多。
结合型组胺无活性,但许多刺激可触发组胺的释放,从而产生作用。其一般过程为:各种理化刺激,包括药物和抗原抗体反应在内,作用于肥大细胞膜,引起Ca2+内流,膜磷脂酶激活,细胞结构蛋白收缩,颗粒膜与细胞膜融合,经细胞外排将组胺、肝素和蛋白水解酶释出,5-羟色胺和慢反应物质也同时被释出。这是一受环核苷酸调节的需能过程,花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用。因此,cAMP和能使cAMP升高的药物(如儿茶酚胺类和茶碱)能抑制组胺的释放。组胺在体内主要经甲基化和氧化被代谢,由尿中排出的原形仅2%~3%。
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