主成分乌头碱类，双酯型乌头碱毒性最强，苯甲酰单酯型毒性较小，乌头原碱类毒性很弱。其中双酯型乌头碱、中乌头碱、次乌头碱是川乌的主要毒性成分，又是镇痛抗炎的有效成分。去甲乌药碱和去甲猪毛菜碱为川乌中水溶性的强心有效成分。

炮制后毒性降低，镇痛抗炎作用仍然很明显，但炮制太过，水解完全，则药效降低。

炮制原理是通过加水加热处理，使极毒的双酯型乌头碱C8上的乙酰基水解，得到苯甲酰单酯型的生物碱，毒性为双酯型的1/50～1/55；再水解掉C14上的苯甲酰基，得到亲水性氨基醇类乌头原碱，其毒性仅为双酯型的1/222～1/4000.

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