（1）H1受体拮抗作用 对组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗作用。对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定拮抗作用。

（2）中枢作用 多数第一代H1受体拮抗剂因易通过血-脑脊液屏障阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用，其作用强度因患者对药物的敏感性和药物品种而异，以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。某些第二代H1受体拮抗剂则难以通过血-脑脊液屏障，故中枢作用较弱或几乎无中枢镇静及抗胆碱作用。

（3）抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐。镇吐作用与抑制延髓化学催吐感受区有关。抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷走冲动有关，外周性抗胆碱作用可引起阿托品样不良反应。

（4）其他 本类药物有微弱的α受体拮抗作用和局麻作用。