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胆碱受体阻断药都有哪些?分别是什么?
来源:张博士医考官网 作者:杨兴菊400 2020-07-02 10:24:42

胆碱受体阻断药都有哪些?分别是什么?有很多考生还不清楚,为了帮助大家了解,张博士医考为大家整理如下:

一、M胆碱受体拮抗剂-阿托品

药理作用

临床应用

兴奋心脏

迷走神经过度兴奋→窦房阻滞、房室阻滞→缓慢型心律失常

扩张血管(和M受体无关)

能解除血管痉挛,改善微循环→感染性中毒性休克

抑制平滑肌痉挛

适用于各种内脏绞痛。胃肠﹥膀胱﹥胆道﹥ 支气管

扩瞳、升高眼内压和调节麻痹

阻断松弛瞳孔括约肌→虹膜睫状体炎;阻断睫状肌的M胆碱受体→验光配镜(后马托品),儿童仍用阿托品。

抑制腺体分泌

主要抑制呼吸道腺体分泌,对胃腺作用最弱。

①全麻前给药减少腺体分泌,防止吸入性肺炎。

②有机磷中毒引起的肺水肿

③抑制汗腺→夜间盗汗

兴奋中枢

解救中毒如用于解救有机磷酸酯类中毒

【不良反应】

1.治疗量副作用:口干(最先出现)、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高(夏季尽量避免使用)、尿潴留等。

2.大剂量兴奋中枢:出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。

3.严重中毒可由兴奋转入抑制。

【中毒抢救】口服中毒立即洗胃,酒精物理降温,用地西泮控制控制躁动情绪,可使用拟胆碱药如新斯的明。

【禁忌症】前列腺肥大、青光眼、幽门梗阻患者禁用。

二、其它类M胆碱受体拮抗剂

1.东莨菪碱 扩张血管抗休克,抑制腺体分泌、扩瞳和调节麻痹,对胃肠平滑肌及心血管作用较阿托品弱。中枢抑制作用较强,有明显的镇静作用,较大剂量可产生催眠作用,临床主要用于麻醉前给药、晕动病、呕吐及帕金森病等。

2.山莨菪碱 人工合成品称为654-2。

胃肠道平滑肌解痉作用的选择性相对较高;抑制腺体分泌、扩瞳作用较阿托品弱;不易通过血脑屏障,极少引起中枢兴奋。由于胃肠道平滑肌解痉作用和改善微循环作用的选择性相对较高,不良反应较阿托品少。用于胃肠绞痛及感染性休克。

3.哌仑西平 可选择性阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌,主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗。

三、N1胆碱受体拮抗剂

代表性神经节阻断药有:六甲溴铵、美卡拉明(美加明)和樟磺咪芬(阿方那特)等。

因本类药物对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,故作用广泛而复杂,不良反应较多,现已少用。

四、N2胆碱受体拮抗剂

骨骼肌松弛药,简称肌松药。与神经肌肉接头后膜上的N2受体结合,阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛。

1.筒箭毒碱:主要用作外科麻醉时的辅助用药。因来源有限且不良反应较多,已被其他不良反应小的非除极化型肌松药所取代。中毒后可用新斯的明抢救。

2.泮库溴铵:肌松作用较筒箭毒碱快而强,促组胺释放和抑制胆碱酯酶的作用甚弱。本品能抑制心肌摄取儿茶酚胺,并有阿托品样作用,较大剂量时出现心率加快。不易透过胎盘屏障,尤适用于产科患者。

例题

阿托品对眼的作用

A.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌较少

B.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌增加

C.升高眼内压、扩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

D.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹和腺体分泌减少

E.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛和腺体分泌增加

『正确答案』C

『答案解析』阿托品对眼的作用:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹和腺体分泌减少。

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