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【来源与化学】 肝素（heparin）含有长短不一的酸性粘多糖. .主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位 交替连接而成，是一分子量为5000～30000的混合物 含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性张博士医考整 理。 张|博士医考搜集整理。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得

【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用张博士|医考整理。 .静脉注射后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种凝血因子灭活 这一作用依赖于抗 凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）张博士|医考|搜集整理。 张博士|医考搜集整理。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合张博士医考整 理。 张博|士医考整理。形成At Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上 肝素与At Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变，使At Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合. 张博|士医考搜集整理。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从复合物上解离，再次与另一分子At Ⅲ结合而被反复利用 At Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除. 张博士|医考搜集整理。北京张博士医考搜集整理抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关 分子越长则酶抑制作用越大. 张|博士医考整理。

肝素也有降脂作用，因它能使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL.但停药后会引起“反跳”，使血脂回升

【体内过程】肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收张博士医考整|搜集理。 .常静脉给药，60%集中于血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏，极少以原形从尿排出 肝素 抗凝活性t1/2与给药剂量有关，静脉注射100，400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1，2.5和5小时. 张|博士医考搜集整理。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延 长

【临床应用】

1.血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞张博士医考整|搜集理。 .

2.弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血

3.心血管手术、心导管、血液透析等抗凝张博士医考|整理。 张博士|医考|搜集整理。

【不良反应】应用过量易引起自发性出血 一旦发生，停用肝素，注射带有阳电荷的鱼精蛋白（protamine）,每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素. .部分病人应用肝素2～14天期间可出现血小板缺乏，与肝素引起血小板聚集作用有关

肝素不易通过胎盘屏障，但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡张博士医|考整理。 张博士医考|搜集整理。

连续应用肝素3～6月，可引起骨质疏松，产生自发性骨折 肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应. .肝、肾功能不全，有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用

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